12 dic 2025
Control de síntomas en rinitis alérgica y urticaria
Dr. Felipe Rojo García
Medicina General
Alergología
Otorrinolaringología
Resumen
La rinitis alérgica y la urticaria son dos de las enfermedades alérgicas más prevalentes y clínicamente relevantes, caracterizadas por una activación inmunológica compleja mediada principalmente por mastocitos e histamina. Su impacto en la calidad de vida y su frecuente asociación con otras comorbilidades respiratorias y cutáneas subrayan la necesidad de estrategias terapéuticas eficaces y seguras. En este contexto, levocetirizina ha emergido como un antihistamínico de tercera generación, con alta afinidad por los receptores H1, rápida acción y efecto sostenido. Su eficacia en el control de los síntomas nasales, oculares y cutáneos de la rinitis alérgica y la urticaria ha sido ampliamente demostrada tanto en adultos como en niños, incluso desde los 6 meses de edad, con perfiles de seguridad favorables en tratamientos prolongados de hasta 18 meses. Además, su actividad antiinflamatoria complementaria contribuye a una mejor modulación de la respuesta alérgica. Estos atributos posicionan a levocetirizina como una herramienta terapéutica esencial en el manejo integral de las enfermedades alérgicas.
Palabras clave: rinitis alérgica, urticaria, levocetirizina, antihistamínicos H1, inflamación alérgica
Abstract
Allergic rhinitis and urticaria are among the most common allergic disorders, caused by complex immune mechanisms primarily involving mast cell activation and the release of histamine. These conditions significantly affect quality of life and often occur alongside respiratory and skin-related issues, which highlights the importance of effective and safe treatment options. Levocetirizine is a third-generation antihistamine that has a strong affinity for H1 receptors, a rapid onset of action, and a long-lasting effect. It has proven to be highly effective in controlling nasal, eye, and skin symptoms in both adults and children. Levocetirizine is approved for use in individuals as young as six months and has demonstrated an excellent safety profile, even with long-term treatment lasting up to 18 months. In addition to its antihistaminic properties, levocetirizine also has anti-inflammatory effects that help further reduce allergic responses. These qualities make levocetirizine an important therapeutic option for the comprehensive management of allergic rhinitis and urticaria.
Keywords: allergic rhinitis, urticaria, levocetirizine, H1-antihistamines, allergic inflammation
Introducción
La rinitis alérgica y la urticaria representan dos de las manifestaciones más frecuentes de las enfermedades alérgicas mediadas por mecanismos inmunitarios complejos. Aunque se presentan como entidades clínicas distintas, comparten vías fisiopatológicas relacionadas con la activación de los mastocitos, la liberación de mediadores inflamatorios y la hiperreactividad tisular. Su elevada prevalencia, el impacto significativo en la calidad de vida y la frecuente coexistencia con otras comorbilidades —como asma, dermatitis atópica y alergias alimentarias— subrayan la importancia de una aproximación diagnóstica precisa y un manejo terapéutico integral. En un contexto donde las opciones farmacológicas y biológicas han evolucionado notablemente, resulta esencial actualizar el conocimiento para optimizar la atención de los pacientes y mejorar sus desenlaces clínicos.
Rinitis alérgica
Tradicionalmente, la rinitis alérgica se ha clasificado como estacional —cuando aparece en determinadas épocas del año— o perenne, cuando se manifiesta de forma continua. Sin embargo, muchos pacientes no encajan del todo en este esquema. Algunos desencadenantes, como el polen, pueden ser estacionales en climas fríos pero estar presentes todo el año en zonas más cálidas; además, quienes son sensibles a varios alérgenos “estacionales” pueden presentar síntomas durante la mayor parte del año.1
Por ello, la rinitis alérgica se clasifica ahora según la duración de los síntomas —intermitente o persistente— y según su gravedad —leve, moderada o grave. Se considera intermitente cuando los síntomas aparecen menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas seguidas; es persistente cuando ocurren más de 4 días por semana y durante más de 4 semanas consecutivas.1
En cuanto a la gravedad, los síntomas son leves cuando no alteran el sueño ni interfieren con las actividades cotidianas, como trabajar o estudiar. Se consideran moderados o graves cuando afectan de forma importante el descanso, las actividades cotidianas o cuando el paciente los percibe como especialmente molestos.1
Evaluar correctamente la duración e intensidad de los síntomas es fundamental, ya que orienta el enfoque terapéutico más adecuado para cada persona. Los pacientes con rinitis alérgica suelen relatar síntomas típicos, como congestión, comezón y escurrimiento nasales, además de estornudos. También es común la conjuntivitis alérgica, que se manifiesta con ojos rojos, lagrimeo y picazón. La inflamación nasal puede producir goteo retronasal, lo que provoca tos o sensación de flema en la garganta.1
Durante la consulta, es importante indagar sobre el entorno del paciente —casa, trabajo o escuela— para identificar posibles desencadenantes, como pólenes, mascotas, tapicerías, humo de tabaco o de cannabis, humedad o sustancias irritantes. También debe preguntarse por medicamentos que puedan provocar síntomas de rinitis, así como por el uso recreativo de cocaína.1
La historia clínica debe incluir antecedentes familiares de enfermedades atópicas, el impacto de los síntomas en la calidad de vida y la presencia de comorbilidades como asma, respiración bucal, ronquido, apnea del sueño, sinusitis, otitis o pólipos nasales. Muchos pacientes creen que tienen un “resfriado constante”, por lo que es útil determinar la duración y la frecuencia real de sus síntomas.1
En la exploración física deben evaluarse signos externos (respiración bucal, frotarse la nariz, ojeras alérgicas), la cavidad nasal, oídos, senos paranasales, garganta, tórax y piel. La nariz suele mostrar una mucosa inflamada y secreción clara; cuando es necesario, una endoscopia nasal ayuda a detectar desviaciones del tabique o pólipos. Los oídos por lo general son normales, pero conviene revisar la función de la trompa de Eustaquio. También se deben palpar los senos paranasales y buscar evidencia de goteo retronasal, además de descartar asma o dermatitis.1
Urticaria
La urticaria es una respuesta inflamatoria característica de la piel y las mucosas, marcada por la aparición súbita de ronchas pruriginosas, angioedema o ambos. Su origen es complejo, con un papel central de los mastocitos, y puede presentarse en distintos subtipos.2
Las ronchas son elevaciones eritematosas y edematosas, en ocasiones con palidez central, de tamaño variable y con prurito intenso, aunque sin daño cutáneo. Su rasgo distintivo es su transitoriedad: duran desde minutos hasta menos de 24 horas, tras lo cual la piel vuelve a la normalidad. Se originan por vasodilatación y edema en la dermis superficial, lo que explica el prurito.2
El angioedema, por su parte, es una tumefacción más profunda que afecta zonas de tejido laxo, como la cara, las manos, los pies o los genitales. Puede generar ardor o dolor y resolverse más lentamente, hasta en 72 horas.2
Las ronchas y el angioedema pueden aparecer en cualquier zona, por lo general de forma asimétrica, y se presentan de manera similar en todos los grupos de edad y etnias. Las ronchas ocurren solas en cerca de la mitad de los pacientes, se acompañan de angioedema en alrededor del 40% de los casos y este último puede presentarse de manera aislada en un 10 a 20%.2
Cuando los síntomas duran menos de 6 semanas, se habla de urticaria aguda, una condición frecuente —más común en personas atópicas— en la que suelen identificarse desencadenantes como infecciones virales (sobre todo en niños), consumo de AINE, antibióticos betalactámicos, alimentos, picaduras, contacto con alérgenos, vacunas o transfusiones.
Si los brotes persisten durante más de 6 semanas, se clasifica como urticaria crónica, cuya prevalencia mundial es del 0.1 al 1%, con variaciones regionales y mayor frecuencia en mujeres entre los 20 y 40 años. Puede ser espontánea, cuando no se identifica un detonante, o inducible, cuando es provocada por un estímulo específico.2
Tratamiento
El tratamiento de la rinitis alérgica y la urticaria combina medidas generales —como la identificación y el control de los desencadenantes— con intervenciones farmacológicas dirigidas a reducir la inflamación y los síntomas. Entre estas, los antihistamínicos de segunda y tercera generación ocupan un lugar central por su eficacia y su perfil de seguridad.
Levocetirizina, en particular, se ha consolidado como una herramienta terapéutica clave por su acción rápida, su efecto sostenido y su baja incidencia de somnolencia. Estas características la hacen especialmente valiosa en el manejo de niños, en quienes la tolerancia, la seguridad y la facilidad de administración son fundamentales.
Levocetirizina
Levocetirizina (R-cetirizina) es el enantiómero activo de la cetirizina y pertenece a los antihistamínicos de tercera generación antagonistas de los receptores H1. Destaca por ser el primer antihistamínico que no corresponde a un metabolito, sino a una molécula purificada con actividad farmacológica directa.3
Los estudios farmacodinámicos in vitro han encontrado que la mayor parte del efecto antihistamínico atribuido a cetirizina proviene precisamente de levocetirizina, por lo que ambos fármacos generan respuestas clínicas equivalentes, aunque a dosis distintas;3 10 mg de cetirizina equivalen a 5 mg de levocetirizina.4
Además, levocetirizina ofrece una mayor afinidad por el receptor H1 y una menor penetración al sistema nervioso central, lo que se traduce en eficacia sostenida con mínima sedación, una ventaja importante en el tratamiento pediátrico y en pacientes que requieren mantener un adecuado estado de alerta.3,5
Levocetirizina presenta una afinidad aproximadamente dos veces mayor que cetirizina por los receptores H1 (Ki = 6.3 nmol/L), lo que explica su alta potencia clínica. Su unión al receptor es estable: se disocia con una vida media de 115 ± 38 minutos, lo que proporciona un efecto antihistamínico prolongado. Tras una dosis única, alcanza una ocupación del receptor cercana al 90% a las 4 horas y mantiene alrededor del 57% incluso a las 24 horas.6
Los estudios farmacodinámicos en voluntarios sanos han demostrado que, a la mitad de la dosis, levocetirizina produce una actividad antihistamínica equivalente a la de cetirizina tanto a nivel cutáneo como nasal. Esta mayor afinidad, combinación de potencia y duración, contribuyen a su eficacia clínica sostenida y a su utilidad en el manejo de diversas enfermedades alérgicas.6
Las propiedades farmacocinéticas de levocetirizina son lineales con respecto a la dosis y se mantienen estables en el tiempo, con una baja variabilidad entre individuos. Su perfil farmacocinético es equivalente tanto si se administra como enantiómero puro como si proviene de cetirizina racémica. Durante los procesos de absorción y eliminación no ocurre inversión quiral, lo que garantiza que la actividad farmacológica corresponda exclusivamente a su forma activa.6
El cuadro 1 presenta detalles farmacológicos de levocetirizina.
Cuadro 1. Propiedades farmacológicas de levocetirizina.7
Evidencias clínicas
Un estudio evaluó si el esquema de levocetirizina a 0.125 mg/kg dos veces al día era adecuado para su uso en niños de 12 a 24 meses. Se incluyeron 15 lactantes con tos recurrente y otros síntomas alérgicos, quienes recibieron este tratamiento durante 90 días. Se analizaron parámetros farmacocinéticos mediante mediciones seriadas de concentraciones plasmáticas y se evaluó la respuesta farmacodinámica con la prueba de habón y eritema inducidos por histamina antes y durante el tratamiento.8
Levocetirizina alcanzó concentraciones máximas 1 hora después de la primera dosis y mostró una vida media de eliminación de poco más de 4 horas, con una depuración y un volumen de distribución acordes a esta edad. Las concentraciones medidas entre los días 3 y 6, así como al día 90, evidenciaron una exposición sostenida al fármaco. En términos funcionales, la inhibición del habón y del eritema fue prácticamente completa desde los primeros días y se mantuvo hasta el final del estudio.8
El tratamiento fue bien tolerado durante los 3 meses, sin problemas de seguridad relevantes. Los resultados de este estudio concluyeron que la dosis de 0.125 mg/kg dos veces al día proporciona un perfil farmacocinético y farmacodinámico adecuado y seguro en estos niños, con edades entre 12 y 24 meses.8
En otro estudio doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo, en el que se evaluó su utilidad en población pediátrica con rinitis alérgica estacional (RAE), se incluyeron 177 niños con diagnóstico documentado de al menos 1 año. El objetivo principal fue determinar la eficacia de levocetirizina 5 mg una vez al día durante las primeras 2 semanas, medida mediante la puntuación total de cuatro síntomas (T4SS: estornudos, rinorrea, prurito nasal y prurito ocular).8
Los niños registraron diariamente la intensidad de los síntomas y la congestión nasal, mientras que la calidad de vida relacionada con la enfermedad se evaluó con el cuestionario PRQLQ. Además, investigadores, padres y los propios niños valoraron la evolución global de la enfermedad.8
Llevocetirizina mostró una clara superioridad frente a placebo, con una diferencia significativa en el T4SS desde las 2 primeras semanas. La mejoría relativa fue casi el doble que la de placebo y también se observó una reducción significativa de la congestión nasal. La calidad de vida mejoró de manera más notable con levocetirizina y se mantuvo favorable hasta las 6 semanas de tratamiento. Más del 80% de los participantes fueron evaluados como ligera a marcadamente mejorados.8
El perfil de seguridad fue comparable al de placebo y ningún niño suspendió el tratamiento por efectos adversos. La duración extendida del estudio, superior a la habitual en este tipo de investigaciones, demostró que levocetirizina es eficaz para controlar los síntomas de la RAE durante toda la temporada de polinización en la población pediátrica.8
Comentario
Levocetirizina es un antihistamínico de tercera generación que posee una elevada afinidad por los receptores H1 y un perfil farmacocinético estable, lo que se traduce en una acción clínica rápida, sostenida y predecible. Diversos estudios, como los presentados en este trabajo, han demostrado su eficacia en el control de los síntomas de la rinitis alérgica y de la urticaria, al reducir el prurito, la rinorrea, los estornudos, la congestión nasal y las lesiones cutáneas asociadas. Su uso es seguro tanto en adultos como en la población pediátrica, pudiendo administrarse desde los 6 meses de edad y mantenerse durante periodos prolongados de hasta 18 meses sin pérdida de eficacia ni incremento de efectos adversos.
Además de su potente actividad antihistamínica, levocetirizina posee un efecto antiinflamatorio complementario, que modula la liberación de mediadores inflamatorios y la migración de células efectoras, contribuyendo a un control más completo de las enfermedades alérgicas. En conjunto, su eficacia clínica, rapidez de acción y perfil de seguridad adecuado respaldan el uso de levocetirizina como una alternativa terapéutica sólida para el manejo integral de la rinitis alérgica y la urticaria en distintas edades.
Referencias
1. Rosenfield L, Keith P, Quirt J, Small P, Ellis A. Allergic rhinitis. Allergy, Asthma & Clinical Immunology. 2024;20(Suppl 3):1-13.
2. La Forgia M, Torre A, Song A, Ritchie C, Medina I, et al. Actualización práctica de diagnóstico y tratamiento de la urticaria crónica. Medicina. 2023;83:772-792.
3. García C, Lloret A. Levocetirizina. Hoja de evaluación de medicamentos de Castilla La Mancha. Guadalajara, España: Servicio de Salud de Castilla La Mancha; 2004.
4. Aizpurua I, Fernández j, Fernández S, Ibarra J, Jaio N, et al. Levocetirizina. Evaluación científica. Bilbao, España: Servicio Vasco de Salud, Comité de evaluación de nuevos medicamentos; 2003.
5. AEP. Levocetirizina. Pediamécum. Madrid, España: Asociación Española de Pediatría, Comité de Medicamentos; 2020.
6. AEMPS. Levocetirizina. Ficha técnica. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios; 2024.
7. SEUP. Levocetirizina. En: Guía SEUP. Antihistamínicos. 1.a ed. Madrid, España: Sociedad Española de Urgencias Pediátricas; 2025.
8. Cranswick N, Turzikova J, Fuchs M, Hulhoven R. Levocetirizine in 1-2 year old children: pharmacokinetic and pharmacodynamic profile. Int J Clin Pharmacol Ther. 2005;43(4):172-177.